基本性质
- 中文名称:N - 甲酰基 - 甲硫氨酰 - 丙氨酰 - 丝氨酸
- 简称:fMAS,N-Formyl-Met-Ala-Ser,趋化三肽
- 单字母序列:fMAS(f=N-formyl 修饰于 N 端 Met)
- 三字母序列:N-Formyl-Met-Ala-Ser
- CAS 号:17351-32-5
- 分子式:C12H21N3O6S
- 分子量:335.38
- 性状:白色冻干粉末,水溶性良好;科研级 HPLC 纯度≥98%;N 端带有甲酰基修饰,属于细菌来源趋化短肽。
- 结构式:
结构特征
线性三肽,N 端甲硫氨酸氨基被甲酰基(Formyl-)修饰,C 端为游离羧基。N 端甲酰化是细菌蛋白合成起始特征标记,哺乳动物胞质蛋白一般无该修饰。整条肽链柔性高,无稳定二级结构;甲酰基是受体识别的关键基团,去除甲酰基后趋化活性基本消失。
作用机理
属于甲酰肽受体(FPR,Formyl peptide receptor)激动剂。细菌降解产生的 N - 甲酰肽作为 “危险信号”,被免疫细胞(中性粒细胞、巨噬细胞)表面甲酰肽受体识别。结合受体后激活下游钙信号、MAPK 通路,诱导免疫细胞趋化迁移、胞吐、产生活性氧、吞噬活化,启动固有免疫应答。fMAS 是 fMLP 同家族的趋化肽,相比经典 fMLP,对 FPR 的亲和力偏弱,常作为对照配体用于受体亚型研究。
应用领域
- 免疫与炎症基础研究:甲酰肽受体 FPR 的工具配体,用于中性粒细胞、巨噬细胞趋化、活化、ROS 释放实验。
- 受体药理学:用来研究 FPR 受体结合、受体脱敏、受体亚型区分,常和 fMLP 做平行对照。
- 炎症机制模型:体外细胞模型研究细菌感染诱发的固有免疫激活、炎症信号传导。
- 受体拮抗剂筛选:作为激动剂探针,筛选能够阻断 FPR 的候选抑制分子。
药物研发
仅作为科研工具肽,不直接开发成药物。甲酰肽受体通路和炎症、自身免疫病、肿瘤微环境相关,fMAS 用于验证靶点,辅助开发 FPR 拮抗剂,用于炎症相关疾病的药物筛选。该多肽体内易被肽酶快速水解,不适合直接体内给药开发成治疗制剂。
研究进展
N - 甲酰肽最早发现为细菌趋化信号分子,fMAS 是该家族常用短肽配体,广泛用于体外免疫细胞活化实验。文献中常与高活性 fMLP 对比,用来解析 FPR 配体的结构 - 活性关系,研究甲酰基、氨基酸序列对受体激活能力的影响。仅用于体外及动物科研实验,不可用于人体临床。
储存规范
干粉状态:密封干燥,-20℃避光保存,干粉稳定约 24 个月。
溶液配制:现配现用;母液分装小体积,-20℃冻存,避免反复冻融。甲酰化短肽对湿度敏感,开盖前样品瓶回温至室温,防止水汽进入导致降解。